丹參多酚酸的前世今生
丹參是臨床常用的活血化瘀藥物。丹參入藥始見(jiàn)于《神農(nóng)本草經(jīng)》,被列為上品。對(duì)于其功效,《婦人明理論》曾記載:“以丹參一物而有四物之功,補(bǔ)血生血,功過(guò)歸(當(dāng)歸)、地(地黃);調(diào)血斂血,力堪芍藥;逐瘀生新,性倍川芎,婦人諸病,不論胎前產(chǎn)后,皆可常用”。“一味丹參,功同四物”之說(shuō)就是由此而來(lái)。
現(xiàn)代藥理研究表明,丹參具有保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞、抗心律失常、抗動(dòng)脈粥樣硬化,以及保護(hù)神經(jīng)、呼吸系統(tǒng)等作用。丹參被廣泛應(yīng)用于治療疾病的基礎(chǔ)是其富含多種成分。目前,共從丹參中分離出脂溶性成分60余種、水溶性成分50余種。脂溶性成分多為菲醌衍生物,包括丹參酮類、丹參內(nèi)酯、丹參醇類。其中,現(xiàn)代研究廣泛的丹參酮類化合物主要分布在丹參藥材的根皮部。水溶性成分主要為酚酸類化合物,包括丹酚酸類、丹參酸類等。成分的多樣性造就了丹參藥理作用的多樣化,不同的炮制提取方法會(huì)導(dǎo)致不同有效成分的聚集,以使丹參實(shí)現(xiàn)多樣化的臨床應(yīng)用。
丹參的傳統(tǒng)提取一般采用水煎煮的形式,析出的大多是水溶性成分,因此,丹參發(fā)揮活血化瘀作用的基礎(chǔ)就是水溶性成分,即酚酸類化合物。水溶性成分中,丹酚酸B含量高。丹酚酸B對(duì)熱敏感,加熱后極易分解成小分子的丹參素和丹酚酸A等,這些小分子酚酸類化合物是治療心血管系統(tǒng)疾病的主要起效成分。
20世紀(jì)80年代初期,中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所黎蓮娘教授在全球率先將部分丹酚酸單體提純并確定結(jié)構(gòu)(丹酚酸包括丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等22種單體)。隨后,中國(guó)藥理學(xué)會(huì)相關(guān)專家對(duì)丹酚酸單體開始逐一研究。研究表明,丹酚酸各單體均不宜作為制劑用于缺血性腦血管疾病的預(yù)防和治療,固定比例的丹參多酚酸才能具有較大的藥理效應(yīng),可用作抗中風(fēng)藥物,適用于腦血管疾病的治療。這一比例終通過(guò)均勻設(shè)計(jì)——高通量篩選方法確認(rèn)下來(lái)。
注射用丹參多酚酸是天士力與中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院(以下簡(jiǎn)稱醫(yī)科院)藥物研究所歷時(shí)30余年共同研發(fā)的新藥。在醫(yī)科院基礎(chǔ)研究的基礎(chǔ)上,天士力引進(jìn)該項(xiàng)目,并通過(guò)工藝成功研制出符合醫(yī)科院要求的產(chǎn)品,并將其命名為注射用丹參多酚酸。該藥具有抗氧化應(yīng)激、改善微循環(huán)、改善細(xì)胞能量代謝等藥理作用,可保護(hù)腦神經(jīng),提升腦?;颊呱尜|(zhì)量。注射用丹參多酚酸適用人群為不宜溶栓或超過(guò)溶栓時(shí)間窗的缺血性腦卒中急性期患者。
目前,丹參多酚酸已入選由中國(guó)中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會(huì)神經(jīng)科專業(yè)委員會(huì)編撰的《中國(guó)腦梗死中西醫(yī)結(jié)合診治指南》,并得到明確推薦。在臨床實(shí)踐中,可按照指南要求,中西醫(yī)結(jié)合治療腦梗死。